Mae'n chwarae rhan bwysig mewn prosesau bywyd, phosphorylating Tyrr, Ser, Thr, lleoli ar peptidau.Mae'r asid amino ffosfforylated yn cael ei ddefnyddio'n gyffredin wrth gynhyrchu peptid asid ffosfforig, a ddefnyddir ar hyn o bryd mewn asidau amino ffosfforylaidd ffenyl sengl.Defnyddir asidau amino HBTU / ffosfforylated yn gyffredin i gysylltu'r dull asidau amino ffosfforylated HOBt / DIEA, ond mae'r peptid asid ffosfforig yn dewis y diffygion dull hwn, yn enwedig yn y peptidau peptid llawer hirach neu ffosffad asid amino a gynhyrchir, gan gysylltu'r effeithlonrwydd yn isel, yn isel. purdeb y cynnyrch terfynol.Ar gyfer y ffosffopeptid hwn, gwnaethom ystyried dull ôl-ffosfforyleiddiad dethol.Y broses gynhyrchu yw tynnu'n ddetholus grwpiau amddiffynnol cadwyn ochr asid amino y mae angen eu labelu ar ôl synthesis peptid.Ar gyfer Tyr, gall Thr ymateb yn uniongyrchol gan ddefnyddio asidau amino gyda chadwyni ochr heb eu diogelu.-Ser (trt), wedi'i dynnu'n feintiol ar amgylchedd 1% TFA / DCM.
Phosphorylation, gyda phosphite bensen dwbl phosphoramide a phedwar nitrogen yn cael eu cynhyrchu a phosphoramide tetrazolium canolradd gweithredol, yn gysylltiedig â'r hydroxy, yna o dan y asid perocsid ocsidiad ffosfforyl ffurfio, adwaith cyflawn.
Ar hyn o bryd, mae dau brif fath o ddull addasu ffosfforyleiddiad peptid:
(1) cyflwyno'n uniongyrchol asidau amino ffosfforyleiddiedig wedi'u gwarantu'n gymedrol i'r dilyniant polypeptid;
(2) ar ôl y resin a gynhyrchir ar y dilyniant peptid, i Ser, Tyr, neu Thr phosphorylation o hydrocsyl cadwyn ochr.
1) bydd cymedroli gwarantu asidau amino ffosfforylated yn uniongyrchol yn cyflwyno dilyniant peptid:
Hynny yw, bydd asidau amino y mae angen eu ffosfforyleiddio yn cael eu ffosfforyleiddio a'u diogelu'n briodol ymlaen llaw gan ddefnyddio (Thr, Ser neu Tyr), ac yna bydd y ffosfforyleiddiad yn cael ei gulhau i bwynt dethol y mynegai polypeptid yn seiliedig ar y broses gynhyrchu SPPS arferol. .Mae'r dull hwn yn hawdd i'w weithredu, wedi dod yn brif ddull o addasu phosphorylated mentrau peptide.
2) ar ôl y resin a gynhyrchir ar y dilyniant peptid, i Ser hydroxy phosphorylation, Tyr, neu Thr cadwyni ochr:
Addurno ffosfforyleiddiad gan ddefnyddio ffosfforyleiddiad cyfangiad sengl i'r dull polypeptid, oherwydd y rhwystr sterig a gynhyrchir gan grwpiau mawr yn yr addurniad cadwyn ochr, mae'n anodd i ffosfforyleiddiad asidau amino grebachu gyda'r gadwyn peptid.Yn y dyfodol, bydd cyflwyno asidau amino yn fwy anodd, yn enwedig yn yr addurniad sy'n cynnwys safleoedd ffosfforyleiddiad lluosog, bydd y genhedlaeth yn dod yn hynod o anodd, mae cyfansoddiad y cynnyrch terfynol yn gymhleth, yn anodd ei wahanu, ac mae'r cynnyrch yn hynod o isel.
Felly, pan fydd safleoedd lluosog yn y gadwyn peptid yn cael eu ffosfforyleiddio, gall rhywun ddewis cynhyrchu'r dilyniant peptid ar y resin ac yna ei ffosfforyleiddio gan y grŵp hydrocsyl cadwyn ochr o Ser, Tyr, neu Thr: mae ei genhedlaeth yn bennaf yn ymwneud â chael gwared yn ddetholus o'r grŵp amddiffynnol cadwyn ochr sy'n gofyn am gydnabod asidau amino ar ôl synthesis peptid.Ar gyfer Tyr, gall Thr yn uniongyrchol yn defnyddio'r asid amino Nid yw cadwyni ochr yn cael eu hamddiffyn mewn ymateb.
Gall sylfaen amddiffyn cadwyn ochr 1% amgylchedd TFA/DCM gael ei dynnu'n feintiol.Pan ddewisir y dull hwn, gellir cynhyrchu canolradd gweithredol ffosfforamidite tetrazolium gan ddefnyddio dibenzyl phosphoramidite a tetrazolium, wedi'i gysylltu â grŵp hydroxyl, ac yna ei ocsidio i ffurfio grŵp ffosfforyl yn yr amgylchedd peroxyacid i gwblhau'r adwaith.
Amser post: Medi-08-2023