Mae Integrin, neu integrin, yn dderbynnydd glycoprotein trawsbilen heterodimer sy'n cyfryngu adlyniad a signalau celloedd anifeiliaid.Mae'n cynnwysα aβ is-unedau.Mae'n ymwneud ag optimeiddio amrywiol gamau cellog gan gynnwys mudo celloedd, ymdreiddiad celloedd, signalau celloedd a rhynggellog, adlyniad celloedd, a phrosesau angiogenesis.Integrinαvβ3 bellach yn cael ei archwilio'n ehangach.Ymddangosiad integrinαvβMae cysylltiad agos rhwng 3 a mudo tiwmor, angiogenesis, llid ac osteoporosis.Mynegir Integrin yn fawr ym mhob meinwe tiwmor a philenni cell endothelaidd o neovascularization.Mae cysylltiad agos rhwng ymddangosiad integrin a mudo tiwmor ac angiogenesis.Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae astudiaethau gwyddonol wedi dangos bod yna 11 integrin sy'n gallu rhwymo'n benodol i peptid RGD, sef peptidau antagonistaidd ar gyfer derbynyddion integrin.
Mae peptid RGD wedi'i ddosbarthu'n peptid RGD llinol a pheptid cylchol RGD.O'i gymharu â pheptid RGD llinol, mae gan peptid cylchol RGD gydnawsedd derbynnydd cryfach a phenodoldeb derbynnydd.Mae'r canlynol yn fathau cyffredin a dulliau synthesis o peptid cylchol RGD.
Mathau cyffredin o peptidau cylchol RGD:
1. Peptidau cylchol sy'n cynnwys dilyniannau RGD a ffurfiwyd gan fondiau disulfide
2. Peptidau cylchol sy'n cynnwys dilyniannau RGD a ffurfiwyd gan fondiau amid
Synthesis o peptid cylchol RGD:
Mae'r model cyfleustodau yn ymwneud â phroses synthesis peptid cylchol RGD ym maes technoleg synthesis polypeptide cyfnod solet.Y dull newydd yw dewis resin 2-chloro-triphenylmethyl clorid fel y cludwr rhagofyniad, yn gyntaf cysylltu'r grŵp carboxyl cadwyn ochr gyntaf gyda grŵp amddiffynnol arbennig o asid amino asid aspartig D, yna cysylltu peptid llinol peptid dilyniant RGD i'r resin , a'r asid amino olaf i gael gwared ar y grŵp amddiffynnol FMOC heb piperidine.Ychwanegwyd y catalydd penodedig i gael gwared ar y grŵp amddiffynnol carboxyl cadwyn ochr o'r asid aspartig D cyntaf yn uniongyrchol o'r resin, ac yna ychwanegu piperidine i gael gwared ar y grŵp amddiffynnol amino FMOC o'r asid amino diwedd, ac yna ychwanegu asiant rhwymo i ddadhydradu a chyddwyso'r grŵp carboxyl a'r grŵp amino sy'n agored o ben a diwedd y peptid llinol yn uniongyrchol o'r resin ar ffurf bond amid i gynhyrchu peptid cylchol.Yn olaf, mae'r peptid cylchol yn cael ei dorri'n uniongyrchol o'r resin gyda'r datrysiad torri.
Amser post: Ebrill-24-2023